SHP1 타깃 면역항암제 'DA-4511' 효능 미국 학회서 공개 

동아에스티가 10월 1115일 미국 매사추세츠주 보스턴에서 열리는 AACR-NCI-EORTC 2023에서 SHP1 타깃 면역항암제 후보물질 DA-4511 연구 결과를 공개한다.

AACR-NCI-EORTC는 미국암학회(AACR), 미국국립암연구소(NCI), 유럽 암 연구 및 치료기구(EORTC)가 공동으로 주관하며, 해마다 미국과 유럽을 순회하며 개최한다. 이 자리에서는 전 세계 암 연구 분야 전문가 및 업계 관계자들이 모여 항암 치료 및 신약 관련 다양한 논의를 진행한다.

동아에스티는 14일 AACR-NCI-EORTC에서 DA-4511의 First-in-Class SHP1 억제제의 항암 면역 치료 효과와 면역관문억제제 PD-1 항체와의 시너지 효과를 주제로 포스터를 발표한다.

포스터 발표에는 DA-4511을 통한 면역세포의 사이토카인 분비 증가 및 세포독성 기능 촉진 효과 데이터 등이 담긴다. 또 동물모델에서의 항암 효과와 기존 면역관문억제제 PD-1 항체와의 병용투여 시너지 효과도 공개한다.

DA-4511은 SHP1(Src homology phosphatase-1) 억제제다. SHP1은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소(protein tyrosine phophatase)의 하나로 알려져 있다.

SHP1억제는 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포에 대한 공격기능 강화를 타깃으로 연구되고 있으나, 탈인산화효소 활성부위의 구조적 유사성으로 선택적인 SHP1 억제제 개발이 어려운 실정이다.

동아에스티는 SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위(allosteric site)를 찾음으로써, 이를 이용해 경구 복용 가능한 저분자 화합물 발굴에 성공했다. 이번 연구 결과를 통해 DA-4511의 첫 SHP1 알로스테릭 억제제(allosteric inhibitor) 및 새로운 면역항암제로의 개발 가능성을 확인했다.

동아에스티 관계자는 세계적인 학회에서 SHP1 타깃 면역항암제 DA-4511의 연구 결과를 공개하게 돼 매우 뜻깊다면서 DA-4511을 혁신적인 면역항암제로 개발할 수 있도록 연구개발 역량을 집중해 의미 있는 성과를 창출해 나가겠다고 말했다.